Диклофенак-Эском, раствор для внутримышечного введения 25мг/мл, ампулы 3 мл, 10 шт

Входит в перечень:
ЖНВЛП

Лекарственная форма:  
раствор для внутримышечного введения.

Состав:
Действующее вещество: диклофенака натрия -25,0 мг.
Вспомогательные вещества: бензилового спирта - 40,0 мг; натрия дисульфита - 3,0 мг; маннитол - 6,0 мг; 1 М раствора натрия гидроксида - до рН 8,4; пропиленгликоль -200,0 мг; вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание:
Бесцветная или со слегка желтоватым оттенком прозрачная жидкость со слабым характерным запахом бензилового спирта.
Фармакотерапевтическая группа:
НПВП

Фармакодинамика:
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм ар ах ндо но вой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика:
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации -1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем. 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее I % выводится в неизмененном виде,.остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания:
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
воспалительные и дегенеративные заболевания о пор но-двигательного аппарата:
ревматоидный артрит,
серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, псори-атрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера)
подагра, псевдоподагра,
остеоартроз,
болевой синдром:
тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит,
головная боль,
посттравматический и послеоперационный болевой синдром,
болевой синдром при онкологических заболеваниях
альгодисменорея

Противопоказания:
Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. к другим НПВП) или другим компонентам препарата,
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других ПНВП (в т.ч. в анамнезе),
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение,
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови
декомпенсированная сердечная недостаточность
печеночная недостаточность
активное заболевание печени
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия
период после проведения аортокоронарного шунтирования
беременность, период грудного вскармливания
детский возраст (до 18 лет)

С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серот'онина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы:
Вводится глубоко внутримышечно.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака.
Максимальная суточная доза-150 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

- чаще 1 % - абдоминальная боль, метеоризм (ощущение вздутия живота), диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, диспепсия, анорексия, нарушение функции печени, повышение уровня "печеночных" ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение;

- реже 1 % - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, неспецифический гемморагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы:

- чаще 1 % - головная боль, головокружение;

- реже 1 % - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептиче ский менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

Со стороны органов чувств:

- чаще 1 % - шум в ушах;

- реже 1 % - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов:

- чаще 1 % - кожная сыпь;

- реже 1 % - крапивница, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, токсический дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Со стороны мочеполовой системы:

- чаще 1 % - задержка жидкости;

- реже 1 %.- нефротический синдром, протеину рия, ол и гурия, гематурия, интерсти- циальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

- реже 1 % - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии):

Со стороны дыхательной системы:

- реже 1 % - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит, бронхиальная астма (включая одышку).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- реже 1 % - повышение артериального давления (АД), застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, васкулит, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции:

- реже 1 % - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок (обычно развивается стремительно), отек губ и . языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:

- жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой такни

Передозировка:
Симптомы: рвота, кровотечения из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке -острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие; у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Особые указания:
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
Упаковка:
По 3 мл препарата в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 с насечкой или кольцом разлома.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку, или маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.

По З, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке по З ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац.

Упаковка по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного лечения.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту