Нефопам, раствор для инфузий и внутримышечного введения 10мг/мл, шприц-тюбик 2мл 2шт

Лекарственная форма
Бесцветная прозрачная жидкость.
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
нефопама гидрохлорид - 10,00 мг.
Вспомогательные вещества:
натрия гидрофосфата додекагидрат - 1,72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 16,11 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
анальгезирующее средство центрального действия
Фармакодинамика
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Фармакокинетика
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.
Показания
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Противопоказания
- гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);
- судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
- риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;
- риск развития острой глаукомы;
- беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
С осторожностью
- при печеночной недостаточности;
- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»).
Способ применения и дозы
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение:
Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Внутривенное введение:
Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения:
Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения.
Курс лечения - не более 8-10 дней.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: возникающие «очень часто» (> 1/10), «часто» (> 1/100, < 1/10), «нечасто» (> 1/1000, < 1/100), «редко» (> 1/10000, < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения психики: редко - раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение; редко - судороги.
Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышенная потливость; редко - недомогание.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Жалобы и симптомы
Тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение
Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.
Особые указания
При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома «отмены».
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Температура хранения
от 2℃ до 25℃